Ah-R 活性 Ah-R ACTIVITY
内分泌攪乱物質スクリーニング
米国環境庁(USEPA)の内分泌攪乱化学物質評価試験法諮問委員会(EDSTAC)では、膨大な既存化学物質の内分泌攪乱作用を評価する手順として、最初に内分泌攪乱作用の主要メカニズムとして考えられるホルモン受容体への結合性等in vitroスクリーニング試験法を行い、これらの試験で作用性が認められた化学物質を優先的に次のin vivoスクリーニング試験さらには確定試験に進むスキームが提案されています。
- In Vitroスクリーニング試験
- in vivoスクリーニング試験
- 確定試験
ホルモン受容体結合試験
ホルモン受容体結合応答性レポータージーン遺伝子アッセイ(ホルモン受容体結合試験では判らないアゴニスト活性、アンタゴニスト活性の判別が可能である)
臭素化・臭素系ダイオキシン類等の毒性評価
ダイオキシンに似た物質で、日本でも人体汚染や高濃度の環境汚染が報告されている臭素化ダイオキシンの毒性は、WHOではTEFの設定がありません。CALUX法によって、ダイオキシンが細胞内のAhレセプターというタンパク質とどの位結合しやすいかを調べることで、容易に個々の化合物の毒性を評価することが可能です。
CALUX法による交差反応性(CALUX-TEF) (日吉 自社データ 抜粋)
CALUX-TEFにおいて「―」は0.1ｍM以上(CALUX-TEFで1.0-06以上)の濃度においても活性が見られなかった。
| 化合物（Compounds） | 反応性（CALUX） | |
|---|---|---|
| PXDD/Fs | 1-B-2,3,7,8-TCDD | 0.69 |
| 2-B-3,7,8-TriCDD | 0.99 | |
| 2-B-1,3,7,8-TCDD | 0.91 | |
| 2-B-3,6,7,8,9-PeCDD | 0.083 | |
| 3-B-2,7,8-TriCDF | 0.55 | |
| 2,3-diB-7,8-DiCDD | 091 | |
| 2,3,7-TriBDD | 0.028 | |
| 2,3,7,8-TBDD | 1.0 | |
| 1,2,3,7,8-PeBDD | 0.38 | |
| 2,3,7,8-TBDF | 0.21 | |
| 1,2,3,7,8-PeBDF | 0.15 | |
| 1,2,3,7,8,9-HxBDD | 0.0191 | |
| OBDD | 0.00017 | |
| PBBs | 3,3',4,4'-TBB(#77) | 0.027 |
| 2,3,3',4,4'-PeBB(#105) | 2.6.E-07 | |
| 3,3',4,4',5-PeBB(#126) | 0.47 | |
| 3,3',4,4',5,5'-HxBB(#169) | 0.0044 | |
| BDEs他 | 2,2,4,4-BDE | ー |
| 2MonoBDE | ー | |
| DecaDE | ー | |
| TBBA | ー | |
| PCBs | KC300 | 3.1.E-06 |
| KC400 | 4.1.E-06 | |
| KC500 | 2.1.E-06 | |
| KC600 | 1.1.E-06 | |
| PCNs | Halwax1013 | 3.1.E-06 |
| Halwax1051 | 5.2.E-06 | |
| Halwax1000 | 1.1.E-07 |
| 化合物（Compounds） | 反応性（CALUX） | |
|---|---|---|
| PAHs | Naphthalene | ー |
| Acenaphthene | ー | |
| Acenaphthylene | ー | |
| Fluorene | ー | |
| Phenanthrene | ー | |
| Anthracene | ー | |
| Fluoranthene | ー | |
| Pyrene | ー | |
| Benz[a]anthracene | 0.000019 | |
| Chrysene | 0.000025 | |
| Benzo[b]fluoranthene | 0.00028 | |
| Benzo[k]fluoranthene | 0.0063 | |
| Benzo[a]pyrene | 0.000083 | |
| indeno[123]pyrene | 0.00017 | |
| Dibenz[a,h]anthracene | 0.00055 | |
| Benzo[ghi]perylene | 3.0.E-09 | |
| β-Naphthoflavone | 0.000034 | |
| 5,12-Naphthaceneguinone | 9.2.E-06 | |
| Benz(a)anthrancenequinone | 0.000083 | |
| Dibenz(a,c)anthracene | 0.00017 | |
| 3-Methylcholanthrene | 0.00055 | |
| Tripheylene | 3.0E-09 | |
| Benzo(b)fhroene | 0.000034 | |
| Naphtho(2,3-a)pyrene | 9.2E-06 | |
| Phenalenone | 0.000083 | |
| 7H-Benz(de)anthoracene-7-one | 0.00017 | |
| Fluorenone | ー | |
| anthrone | ー |
ダイオキシンによりアリル炭化水素レセプターの活性化に対する食品の抑制効果
国立薬品研究所は毒性分析バイオアッセイ法として利用し、様々な食品抽出物のAhレセプター抑制効果の第一次スクリーニング法として使用されました。
TCDDによるAhレセプター活性化に対する野菜抽出物の抑制効果
(平成13年度 厚生科学研究補助金 ダイオキシンの汚染実態把握及び摂取低減化に関する研究 抜粋)
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